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一、抗组胺类药物副作用
随着环境污染加剧,过敏性疾病越来越常见,抗组胺类药物的使用也越来越广泛,那么抗组胺类药物副作用你知道吗?下面是我为你整理的抗组胺类药物副作用的相关内容,希望对你有用!
目前皮肤科医生治疗慢性荨麻疹的第一线用药是"抗组织胺",其安全性相当高,不造成身体负担,也不影响肝、肾功能;只有一些患者,在服药初期会出现"嗜睡、口干舌燥"等副作用。
组胺药的副作用主要有中枢抑制、抗胆碱作用、心脏毒性及体重增加等四大类,但并不是所有抗组胺药都有这四类副作用。在选药时可针对自己的具体情况在医生指导下选择副作用比较小的品种治疗。
我国目前临床使用的抗过敏药仅有10余种,主要为第二代抗组胺药物。由于氯雷他定和西替利嗪的副作用,加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似,而安全性更大,副作用更少,所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物,约占市场份额的30%左右,因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine(Clarinex)已进入30多个国家的临床,并且已经进入我国市场,虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准,但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物,所以在我国有潜在的巨大市场。西替利嗪的换代产品乙氟利嗪(Efletirizine)也已完成三期临床试验而开始进入临床。本节将主要介绍这些具有抗组胺性质的第二代和第三代抗过敏药物。
组胺是许多过敏性皮肤病的重要致病物质。当我们患有荨麻疹、湿疹、接触性皮炎、皮肤瘙痒症等过敏性皮肤病去看医生时,医生可能会开给我们一些抗组胺药。抗组胺药分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂,H1受体拮抗剂又分为第一代和第二代。第一代H1受体拮抗剂常用的有扑尔敏(又称氯苯那敏)、多虑平、赛庚啶、苯海拉明、安泰乐、去氯羟嗪、异丙嗪(又称非那根)、脑益嗪等药;第二代H1受体拮抗剂常用的有氯雷他定(开瑞坦)、西替利嗪(赛特赞)、咪唑斯汀(皿治林)、依巴斯汀(开思亭)、阿司咪唑、特非那定(敏迪)、美喹他嗪(玻丽玛朗)、地氯雷他定、左西替利嗪,氮卓斯汀,依匹斯汀等。在服用这些抗组胺药时,我们必须要注意以下事项:一、服用第一代抗组胺药所需要注意的事项。这一类药具有镇静、嗜睡、全身乏力、头昏、注意力不集中,少数药物还可导致心动过速、瞳孔散大、黏膜干燥、排尿困难、胃肠道反应、肝肾功能损害、贫血等不良反应。因此使用此类药应注意以下事项:(一)高空作业、驾驶员、机械操作人员禁用或慎用。(二)应用此类药剂量不要过大,否则可出现中枢神经系统抑制症状,尽可能避免与复方感冒制剂同时使用,因为许多复方感冒制剂含有扑尔敏等抗组胺药。(三)服药时避免饮酒、服用安定、氯丙嗪等药,否则有可能引起头昏、全身乏力、运动失调、视力模糊、复视等中枢神经过度抑制症状。(四)避免同时服用阿托品和抗抑郁药阿米替林,否则可出现口渴、便秘、排尿困难、心动过缓、青光眼症状加重、记忆功能障碍等副作用(五)如果你同时有青光眼,切忌用苯海拉明、赛庚啶、异丙嗪、多虑平等药。(六)如果有前列腺肥大、幽门梗阻,慎用赛瘐啶、苯海拉明。(七)有肝肾功能不全,慎用异丙嗪。(八)孕妇和儿童忌用多虑平、去氯羟嗪、安泰乐、脑益嗪等。(九)新生儿、早产儿、孕妇及哺乳期妇女禁用苯海拉明。(十)老年人及合并有心脏疾患者慎用多虑平、异丙嗪、安泰乐,宜用脑益嗪。(十一)儿童患者可选用较安全的扑尔敏和苯海拉明。二、第二代抗组胺药所需要注意的事项。这类药可使人心电图 Q-T间期延长,室上性心动过速和心脏骤停等不同类型的心律失常,严重者心性猝死,如特非那丁、阿司咪唑。此外还有口干、乏力、胃肠道不适、头痛、低血压、焦虑、抑郁、白细胞计数、血糖和电解质异常等副作用。部分药物可出现轻度的困倦、嗜睡、眩晕。鉴于第二代抗组胺药的心脏毒性,我们应当合理使用第二代抗组胺药,避免心脏毒性的发生。故在使用该类药时,须牢记以下注意事项:(一)禁止与大环内酯类抗生素(如红霉素、阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素)、唑类抗真菌药(如酮康唑、伊曲康唑、氟康唑)一同服用,否则可引起第二代抗组胺药血药浓度升高,引起室性心律失常甚至猝死。(二)如果有心脏疾病,应避免服用。这些疾病本身就可出现QT间期延长,形成各种心律失常,应用第二代抗组胺药,会增加该类药诱发心律失常的风险。(三)如果有电解质紊乱,如低血钾症、低血钙症、低血镁症等,避免使用,电解质紊乱可影响心室肌的除极,导致心电图上QT间期的延长。(四)避免同抗心律失常药物(如奎尼丁、氯卡尼),钙拮抗剂(如普尼拉明),镇静催眠药(如水合氯醛)等一起服用。(五)看好说明书,尽量不超过该类药物的推荐剂量。(六)如果你是高空作业、驾驶员、机械操作人员,但又不得不使用抗组胺药时,宜选用氯雷他定、地氯雷他定,因为部分患者使用其余第二代抗组胺药后仍有不同程度的镇静、嗜睡作用。(七)两岁以上儿童可选用氯雷他定、地氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪;12岁以下儿童慎用咪唑斯汀、依巴斯汀等药。(八)孕妇及哺乳期妇女禁用第二代抗组胺药。(九)前列腺肥大、幽门梗阻患者慎用美喹他嗪。(十)咪唑斯汀一般不要同西咪替丁、环孢素、心痛定同时服用。
二、长期服用抗组胺药有副作用吗
1、目前皮肤科医生治疗慢性荨麻疹的第一线用药是"抗组织胺",其安全性相当高,不造成身体负担,也不影响肝、肾功能;只有一些患者,在服药初期会出现"嗜睡、口干舌燥"等副作用。
2、组胺药的副作用主要有中枢抑制、抗胆碱作用、心脏毒性及体重增加等四大类,但并不是所有抗组胺药都有这四类副作用。在选药时可针对自己的具体情况在医生指导下选择副作用比较小的品种治疗。
三、什么叫抗组胺类药品,和激素一样吗副作用是什么小孩敢吃吗
脑屏障,基本无中枢镇静作用,作用时间较长而不良反应较少。
1)阿司咪唑(astemizole):抗组胺作用缓慢而持久,血浆半衰期可长达24小时以上,最大疗效出现于治疗后的3~4周,停药后临床疗效仍可持续数周,较适合于慢性荨麻疹的治疗。成人常用剂量为10mg/d口服,6~12岁儿童剂量减半,6岁以下儿童一般用混悬剂,剂量0.2mg/(kg•d)。本品不良反应轻微,大剂量偶可致心律失常及思睡,不宜与酮康唑、红霉素等同时服用。
2)特非那定(terfenadine):口服吸收迅速,适用于急、慢性荨麻疹等皮肤粘膜变态反应性疾病。成人剂量为120mg/d,分2次口服,6~12岁儿童剂量30~60mg/d,分1~2次口服。不良反应较少而轻,但大剂量可致心律失常(尤其是尖端扭转型室性心动过速),故美国FDA已决定禁用特非那定而用其活性代谢产物——丁羟酸特非那定代替之。本品不宜与酮康唑、红霉素等同时服用。
3)氯雷他啶(loratadine):抗组胺作用强,并可稳定肥大细胞膜、抑制其脱颗粒反应,起效快,作用持久,血浆半衰期为24小时以上,无中枢镇静作用,也无抗胆碱及抗5-HT效应。成人剂量10mg/d口服,6~12岁儿童剂量5 mg/d,6岁以下儿童剂量2.5~5 mg/d,研碎口服。
4)西替利嗪(cetirizine):能抑制过敏反应的早期阶段,还能抑制嗜酸性粒细胞浸润与趋化作用,对慢性荨麻疹、特应性皮炎及嗜酸性脓疱性毛囊炎等也有疗效。成人剂量为10~20mg/d口服,6~12岁儿童剂量5mg/d,6岁以下儿童剂量0.2 mg/(kg•d),研碎口服。不良反应少见,可有轻度镇静、困倦及乏力等。
5)波丽玛朗(primalan):可抑制肥大细胞脱颗粒反应以及调节迷走神经功能。见效快、作用持久,血浆半衰期为18小时,且不易或极少透过血脑屏障、无蓄积毒性。用于急慢性荨麻疹、湿疹及皮肤瘙痒症等。成人剂量为5~10mg/d,分1~2次口服,儿童剂量0.25mg/(kg•d)。不良反应较少,前列腺肥大及闭角型青光眼者慎用。
6)阿化斯丁(acrivastine):抗组胺作用强、起效快(30分钟)、持续时间相对较短(约12小时),故对于需要立即治疗或间歇发作的病人特别有帮助。成人剂量24mg/d,分3次口服。不良反应少,偶见嗜睡、皮疹等。
2.H2受体拮抗剂西咪替丁(cimetidine)能竞争性拮抗组胺H2受体,抑制胃酸与胃蛋白酶分泌,还可增强细胞免疫功能,使受抑制的机体免疫恢复正常,并有止痒和止痛作用。皮肤科主要用于慢性荨麻疹、皮肤瘙痒症、疱疹病毒感染等。成人剂量为0.8~1.2/d,分4次口服,也可用0.4g加入5%葡萄糖溶液500ml中静脉滴注。本品不良反应多轻微,且停药后即可消失,如腹胀、腹泻、口苦、一过性血清转氨酶升高、头晕、头痛、疲乏、嗜睡等,偶见造血系统反应,出现粒细胞及血小板减少等,故用药期间要定期检查血象。较大剂量(每日超过16g)长期应用则可发生男性乳房增大、阳萎、精子减少及女性溢乳等。
3.过敏介质阻释剂:如酮替芬(ketotifen)能稳定肥大细胞膜、抑制组胺等介质的释放反应,并有H1受体拮抗作用,兼有较弱的抗胆碱与抗5-HT作用,维持时间长(血浆半衰期约为22小时)。可用于急慢性荨麻疹、湿疹、特应性皮炎、皮肤瘙痒症及肥大细胞增多症等。成人剂量为2mg/d,分2次
口服,6~12岁儿童剂量1mg/d,3~6岁儿童剂量0.05mg/(kg•d),3岁以下儿童免用。
4.抗组胺药应用时的注意事项①服药期间勿同时使用可引起组胺非特异性释放的药物(如鸦片类制剂、筒箭毒碱、右旋糖酐、多粘菌素、肼苯哒嗪等)或食物(水生贝壳类动物、酒饮料、含蛋白水解酶的食物等);②对慢性皮肤粘膜变态反应性疾病(如慢性荨麻疹、皮肤瘙痒症等)可联合应用H1与H2受体拮抗剂,或H1受体拮抗剂与钙剂、维生素C合用等;③本类药物长期应用某一种制剂可产生耐受性,故各药之间应经常更换或交叉使用;④驾驶员、高空作业者、机器操作工人等不宜使用镇静型抗组胺药,或者服药期间避免从事此类工作;⑤需长期用药者,见效后可逐渐减量维持,待病情完全控制后应再服一段时间,以减少复发;⑥某些药物对造血系统及肝脏功能有一定影响,长期应用时应注意查血象与肝功能;⑦局部外用制剂易引起接触性皮炎,一般不轻易采用;⑧老年人、青光眼者及孕妇、婴幼儿应慎用或禁用某些兼有抗胆碱效应或有致畸作用的药物
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