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本文目录
一、赖氨匹林可以肌肉注射吗
注射用赖氨匹林通用名:注射用赖氨匹林曾用名:商品名称:阿沙吉尔英文名: ASPIRIN-DL-LYSINE FOR INJECTION拼音名: ZHUSHEYONG LAI'ANPILIN本品主要成分及其化学名称为:本品主要成分为赖氨匹林,其化学名为DL-赖氨酸单[2-(乙酰氧基)苯甲酸]盐。其结构式为:分子式:C15H22N2O6,分子量:326.35药品类别:解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药适应症:用于发热及轻、中度的疼痛。性状:本品为白色结晶或结晶性粉末。药理毒理:本品为阿司匹林和赖氨酸复盐,能抑制环氧合酶,减少前列腺素的合成,具有解热、镇痛、抗炎作用。药代动力学:静脉注射赖氨匹林后,起效快,血药浓度高,约为口服的 1.8倍,并立即代谢为水杨酸,其浓度迅速上升。肌内注射本品后,有效血药浓度可维持36~120分钟。用法用量:肌内注射或静脉注射,以4ml注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解后注射。(1)成人:一次0.9~1.8g,一日2次。(2)儿童:一日按体重 10~25mg/kg,分2次给药。
二、注射用赖氨匹林的注意事项
1.避免与其它非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。2.根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎,克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。4.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示,本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。5.和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs),包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。6.有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。7.NSAIDs,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。8.年老体弱或体温达40℃以上者应严格掌握给药剂量,以免出汗过多引起虚脱。9.严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏、血小板减少者等均需避免应用于本品,手术前一周也应停用。10.下列情况应慎用:(1)有哮喘及其他过敏性反应史;(2)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者(本品偶见引起溶血性贫血);(3)痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留);(4)肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;(5)心功能不全或高血压患者,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;(6)肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险。11.对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。
三、注射用赖氨匹林说明书简介,有什么功效
版本:国家药品监督管理局2001年公布的第一批化学药品说明书
说明:注射用赖氨匹林说明书由国家药品监督管理局于2001年12月31日国药监注[2001]586号《关于印发第一批化学药品说明书的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。
英文名:AspirinDLLysine for Injection
汉语拼音:Zhusheyong Lai'anpilin
本品主要成分及其化学名称为:本品主要成分为赖氨匹林,其化学名为DL赖氨酸单[2(乙酰氧基)苯甲酸]盐。
分子式:C15H22N2O6,分子量:326.35
本品为阿司匹林和赖氨酸复盐,能抑制环氧合酶,减少前列腺素的合成,具有解热、镇痛、抗炎作用。
静脉注射赖氨匹林后,起效快,血药浓度高,约为口服的1.8倍,并立即代谢为水杨酸,其浓度迅速上升。肌内注射本品后,有效血药浓度可维持36~120分钟。
肌内注射或静脉注射,以4ml注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解后注射。(1)成人:一次0.9~1.8g,一日2次。(2)儿童:一日按体重10~25mg/kg,分2次给药。
(1)胃肠道反应:短期应用不良反应较少,偶有轻微胃肠道反应(如胃部不适、恶心、呕吐),用量较大时严重者可引起消化道出血。长期应用消化性溃疡发病率较高。
(2)对血液系统的影响:本品对抗维生素K的作用,抑制凝血酶原的合成,延长出血时间,可予维生素K防治。长期使用可抑制血小板聚集,发生出血倾向。
(3)对肝肾功能的影响:长期应用本品可出现转氨酶升高、肝细胞坏死及肾脏损害,及时停药可恢复。
(4)水杨酸反应:表现为头痛、头晕、耳鸣、视听减退、恶心、呕吐、腹泻,严重者有精神紊乱、呼吸加快、酸堿平衡失调和出血等,甚至可出现休克。
(4)过敏反应:少数病人用药后出现皮疹、荨麻疹、哮喘、血管神经性水肿或黏膜充血等过敏反应。其中哮喘较多见,而且多发于30岁以上的中年人,于服药数分钟后产生呼吸困难、喘息,特称“阿司匹林哮喘”,严重者可危及生命。
(5)瑞氏综合征(Reye's Syndrome):12岁以下儿童应用本品可发生瑞氏综合征,表现为开始有短期发热等类似急性感染症状,惊厥、频繁呕吐、颅内压增高与昏迷等。此种情况虽少见,但有生命危险。
下列情况应禁用:活动性消化性溃疡或其他原因引起的消化道出血;血友病或血小板减少症;有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者禁用。
(1)年老体弱或体温达40℃以上者应严格掌握给药剂量,以免出汗过多引起虚脱。
(2)严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏、血小板减少者等均需避免应用于本品,手术前一周也应停用。
(3)下列情况应慎用:有哮喘及其他过敏性反应史;葡萄糖6磷酸脱氢酶缺乏者(本品偶见引起溶血性贫血);痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留);肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;心功能不全或高血压患者,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险。
(3)本品不易与其他非甾体抗炎药合用。
(4)对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。
本品易于通过胎盘,妊娠早晚期用药都有致畸危险,长期使用可使产程延长,产后出血增多等,故禁用;也可在乳汁中排泄,长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应,故哺乳期妇女也不宜用。
一般12岁以下小儿慎用;3个月以下婴儿禁用。
老年患者由于肾功能下降用本品易出现毒性反应,故应减少剂量。
(1)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或消化道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。
(2)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险。
(3)尿堿化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用堿性药物,又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿堿化,但可引起代谢性酸中毒,不仅能使血药浓度降低,而且使本品透入脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。
(4)尿酸化药可减低本品的排泄,使其血药浓度升高。本品血药浓度已稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。
(5)糖皮质激素可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与糖皮质激素长期同用,尤其是大量应用时,有增加消化道溃疡和出血的危险性,不主张将此两类药物同时应用。
(6)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。
(7)与甲氨蝶呤同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。
(8)丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血浓度>50μg/ml时即明显降低,>100~150μg/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。
本品剂量过大(一日相当于阿司匹林5g以上)可致水杨酸反应,应立即停药,予含碳酸氢钠的葡萄糖注射液静脉滴注,以加速水杨酸盐从尿中排泄。严重过量者可考虑血液透析或腹腔透析;如有出血,给予输血或补充维生素K。
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